사포닌을 함유하고 있는 식물은 우리 주변에서 흔히 볼 수 있는 콩, 더덕, 메밀, 도라지, 미나리, 녹두, 마늘, 양파, 은행, 칡 등 다양한 식물에 소량 함유되어 있지만 인삼의 사포닌은 화학구조가 다른 식물계 사포닌과 달라 이를 구별하기 위하여 인삼(Ginseng) + 배당체(Glycoside)의 합성어인 진세노사이드(Ginsenoside)라고 부른다.

인삼사포닌 성분은 크게 진정작용을 하는 파낙사디올계(PD)와 흥분작용을 하는 파낙사트리아올계(PT)로 나뉘는데 고려인삼은 화기삼이나 삼칠, 죽절삼 등의 외국삼보다 사포닌의 종류가 더 많을뿐만 아니라 PD계와 PT계의 구성이 균형 있는 비율을 보여 혈압과 체온 등 몸의 균형을 조정하는 역할을 잘 수행한다.

특히 생삼을 홍삼으로 만드는 과정에서 성분의 변화를 일으켜 우리 몸에 유익한 몇 가지 새로운 사포닌이 더 생성되는데 홍삼 사포닌 중 G-Rh2는 항암성이 있어 모든 암세포를 억제하며 현재 국제적으로 인정되는 최강의 항암약품 CDDP를 사용할 때보다 암세포를 죽일 수 있는 활력이 3배정도 많이 생긴다고 한다. 또한 생리적으로 해독작용이 있으며 항혈소판 작용 및 항산화 활성, 노화억제, 지방분해, 면역기능 증강의 효과를 가지며 지금까지 G-Rh2 부작용은 발견되지 않았다.

고려인삼에 들어있는 인삼사포닌은 다음과 같은 약리작용을 한다.